新タイプの睡眠薬「オレキシン受容体拮抗薬」の効き目と安全性｜薬を使わない薬剤師 宇多川久美子のお薬講座【第11回】
大正製薬は不眠症を対象に「TS-142」のP2試験を行っています。 CYP3A4を強く阻害する薬（イトラコナゾール、クラリスロマイシン、リトナビル、サキナビル、ネルフィナビル、インジナビル、テラプレビル、ボリコナゾール）との併用は禁忌です。 上で書いたように効果の持続時間は6～8時間とされていますが、当然個人差もあります。
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大正製薬は不眠症を対象に「TS-142」のP2試験を行っています。 CYP3A4を強く阻害する薬（イトラコナゾール、クラリスロマイシン、リトナビル、サキナビル、ネルフィナビル、インジナビル、テラプレビル、ボリコナゾール）との併用は禁忌です。 上で書いたように効果の持続時間は6～8時間とされていますが、当然個人差もあります。
11ただ 市販後調査（2014年11月26日～2015年5月25日）ではナルコレプシーの報告はありませんでした。
オレキシン受容体拮抗薬とは オレキシン受容体拮抗薬は、睡眠から覚醒に至るまでの過程に作用することで入眠や睡眠の継続を助け、不眠症状を改善する睡眠薬です。
—この調査では、レポートに輸出入パターン、消費率、消費量に関する情報も記載されています。
—レポートは、レポートの生産成長とともに各地域に関する情報を明らかにします。
なお、オレキシンは1998年に発見された比較的新しい脳内物質ですが、それまで原因不明とされてきた 「ナルコレプシー」が、オレキシンの欠乏によって引き起こされることが2000年に明らかになっています。
疲労などがあらわれる場合がある• 国際共同第3相試験において、副作用が28. それに対し、オレキシン受容体拮抗薬は興奮系の働きを直接抑制することができるので、 より自然な睡眠を促すことが可能と考えられています。
12武田 ナルコレプシー薬のP1で良好な結果 睡眠障害の領域で大きな注目を集めている新薬候補が、武田がナルコレプシーを対象に開発中のオレキシン2受容体作動薬「TAK-925」「TAK-994」です。
そして現在、次世代の睡眠導入薬として期待されているのが、 「オレキシン受容体拮抗薬（じゅようたい きっこうやく）」という薬です。
現在、不眠症治療の中心となるのは薬物療法である。 ベルソムラの最高血中濃度到達時間（服用後薬の濃度が最大になるまでの時間）は服用後1. あるいは、ヒト、動物ともに試験は実施されていないもの。
11効き目には個人差がありますが、一般的には 入眠までにかかる時間を10～20分短縮し、総睡眠時間を40～50分伸ばしてくれる薬として期待されています。
FDA判定（Food and Drug Administration：米国食品医薬品庁）：C FDA判定C：動物生殖試験では、胎仔に催奇形性、胎仔毒性、その他の有害作用があることが証明されており、ヒトでの対照試験が実施されていないもの。
おわりに：オレキシン受容体拮抗薬は、覚醒を防いで眠りを助ける薬 睡眠薬のなかでも比較的新しいオレキシン受容体拮抗薬は、筋弛緩や心身の鎮静ではなく、脳の覚醒を抑制することで入眠しやすく、かつ、眠り続ける状態を維持する薬です。 図2．オレキシン受容体拮抗薬スボレキサントはせん妄を予防する これは睡眠覚醒サイクル障害へのスボレキサントの効果が影響したと考えられます。 ベルソムラについて詳しく知りたい方は、 をお読みください。
17ただ、発売５年というのは、まだまだ安心できる年月ではないこともつけ加えておきたいと思います。
宇多川久美子（うだがわ・くみこ） 薬剤師、栄養学博士。
ただ、肝腎な眠れる効果は「弱い」という評価が聞かれます。 つまり、薬を使って覚醒作用を弱めることができれば、その結果として、 眠りやすくなり中途覚醒も防ぐことができるのではないか？と期待されているのですね。
ここが、効果が実感できるまでに２週間前後かかるとされるラメルテオン（商品名：ロゼレム）との大きな違いでしょう。
このオレキシン受容体拮抗薬が、せん妄リスク因子である従来の睡眠薬とは異なり、せん妄予防効果をもつという仮説（図1）に至り、2015年4月から本研究（UMIN000015681）を実施しました。
その結果，入眠効果の指標である主観的睡眠潜時（入眠までに要した時間）は，ベルソムラ（国内承認用量，以下同）群はベースラインの74. 不眠症の分野ではデジタルセラピューティクス（DTx）の開発も活発で、米国では今年3月、米ペア・セラピューティクスが開発した認知行動療法に基づく治療用アプリ「Somryst」が、不眠症向けDTxとして初の承認を取得。 幻覚や睡眠麻痺（金縛り）なども特徴で、感情の高ぶりに合わせて全身の力が抜ける「情動脱力発作（カタプレキシー）」を伴うこともあります。 これによりオレキシンの結合を邪魔する作用を持ちます。
15比較的安全性が高いと認識されていたベンゾジアゼピン系薬ですが、臨床で長く使われることで様々な危険性も分かってきたのです。
ナルコレプシーの患者様はオレキシンの量が少ない事が指摘されています。
これを、 オレキシンによる「覚醒状態の安定化作用」と呼びます。 5時間、 半減期（血中濃度が半分になるまでの時間）は10時間です。 今回はロゼレムの薬価84. 【今後の展開】 私たち研究グループが先に示したメラトニン神経伝達を夜間に増強する方法と、今回示したオレキシン神経伝達を夜間遮断する方法を組み合わせながら、高齢者の不眠対策を通してせん妄を予防する実効性あるアルゴリズムを作成することが、さらに安全で多くの患者さんに効果のある予防法の確立に繋がります。
19自己判断で今までの睡眠薬を急に中止しベルソムラに切り替えた場合、反跳性不眠（後述）でかえって眠れなくなる可能性がありますので注意してくださいね。
覚醒に必要なオレキシンが足りないために、急に睡眠状態に入ってしまう病気です。